氟班色林,氟立班絲氨,苯并咪唑
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氟班色林 通用名：氟班色林 英文名：Flibanserin 別名：3-[2-[4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]ethyl]-1H-benzimidazol-2-one 產(chǎn)品名稱：氟立班絲氨； 3-[2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基]乙基]-1H-苯并咪唑-2-酮 分子式：C20H21F3N4O 分子量：390.40 CAS 登錄號：167933-07-5 原研單位：德國的勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim) 研究過程：1997年，世界衛(wèi)生組織公布的rINN-037表中就已經(jīng)出現(xiàn)了Flibanserin這個名稱，當時它是作為5-HT2受體拮抗劑用于抑郁的，2009年11月16日，德國的勃林格殷格翰在歐洲性學會會議上公布了Flibanserin的三期臨床試驗結果，稱其對絕經(jīng)前婦女性欲低下(HSDD)顯示出良好和耐受性。這項研究由勃林格殷格翰資助，由美國北卡羅萊納大學、弗吉尼亞大學、加拿大渥太華醫(yī)院女性健康中心和意大利帕維亞大學聯(lián)合參與。而后續(xù)的研究可謂波折不斷。2010年5月，勃林格殷格翰正式宣布Flibanserin在絕經(jīng)前婦女HSDD方面的新臨床試驗數(shù)據(jù)。2010年10月，基于后續(xù)常規(guī)研究的反饋勃林格殷格翰宣布終止Flibanserin項目。2013年12月，萌芽制藥(Spour Pharmaceuticals)呼吁FDA接受將Flibanserin作為絕經(jīng)前女性HSDD的新藥申請(New Drug Application，NDA)。2014年2月，萌芽制藥收到FDA關于同意重新遞交Flibanserin新藥申請的明確指導意見。2015年2月，萌芽制藥向FDA重新提交了Flibanserin作為絕經(jīng)前女性HSDD用藥的新藥申請。Flibanserin可能的作用機制可以參考Kinsey雙重控制模式。性反應涉及到多種性類固醇、神經(jīng)遞質和。在這些神經(jīng)遞質中，多巴胺和去甲上腺素對于刺激性反應的發(fā)生起著重要的作用，而5-羥色胺(5-HT)則能夠反應的發(fā)生。Flibanserin作為5-HT1A受體的激動劑和5-HT2A受體拮抗劑，剛好可以用以平衡各神經(jīng)遞質間的作用。 2015年6月4日，美國食品監(jiān)督管理局(FDA)顧問團以18:6的比例，多數(shù)票通過了支持氟班色林(Flibanserin)作為提升女性性欲上市的提案，前提是制藥商做出相應的計劃，進一步提高Flibanserin的性。 適用：抑郁癥，女性性欲低下
